伤害肝肾最强的药物
脏造成损害,导致“药源性肝病”。据统计,约有500多种药物可引起肝脏损伤,用药后出现肝炎样的症状或伴有肝功能异常。
排名第一“抗生素药物”:红霉素、头孢类、克林霉素、利福平、磺胺、两性霉素B等,都可能诱发肝脏损害。
排名第二“解热镇痛药”:阿司匹林、扑热息痛、氨基比林、保泰松、吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬,不但可以引起过敏反应,而且还会造成胆汁淤滞或肝炎样病变。
排名第三“循环系统用药”:普萘洛尔(心得安)、呋塞米(速尿)有使转氨酶升高的可能,如是过敏体质,还可造成肝炎型肝损害。
排名第四“消化系统用药”:吗丁啉、西咪替丁、雷尼替丁等。
排名第五“口服降糖药”:优降糖、降糖灵等也可造成不同程度的肝损害。
掌握:格列美脲、格列齐特等降糖药10大注意事项,更好地控制血糖
格列美脲是临床最重要、最常用的降糖药之一,降糖效力强大、快速;格列美脲是属于磺脲类降糖药;这一类药物中还有格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列本脲等;这类药物是通过强力促进胰岛细胞分泌胰岛素,而发挥强大的降糖作用;其中格列美脲除了促进胰岛素分泌之外,还可以增加外周组织对葡萄糖的利用,有着类似胰岛素增敏剂的效果;格列美脲这类磺脲类降糖药在临床上应用广泛,在使用过程中需要注意哪些问题呢?
1、不能用于1型糖尿病和胰岛功能衰竭的2型糖尿病
因为 磺脲类降糖药主要作用于胰岛 B 细胞,刺激其分泌胰岛素,但是一型糖尿病和2型糖尿病的晚期,胰岛分泌功能几乎完全消失,再怎么刺激,都无法生成更多的胰岛素;因此,这类药物只能用于胰岛β细胞功能正常或部分正常的 2糖尿病患者;
2、注意磺脲类降糖药的最大风险:低血糖
磺脲类降糖药,降糖作用快速而且强大,如果使用不当特别容易导致低血糖,在使用时一定要注意预防低血糖的发生,尤其是长效的磺脲类降糖药,尤其是老年人和体质较弱的患者;一次严重的低血糖,往往会会抵消以前所有血糖控制良好带来的好处;在选择降糖药物时,一定要考虑药物的低血糖风险:如果以前发生过严重的低血糖、或者患者的预期寿命较短、或者已经合并 心脑血管疾病、肝肾功能不全等 严重疾病,或者 饮食不规律和营养状况较差的 2 型糖尿病患者, 都应该选择降糖作用较缓和、作用时间较短、低血糖风险较小的短效磺脲类药物,从小剂量开始使用,这样更安全;或选择其他种类的低血糖风险极低的降糖药(如沙格列汀等DPP4抑制剂)。格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特都属于短效磺脲类降糖药,餐前30分钟服用,低血糖风险小,对餐后高血糖效果更好;而格列本脲的降糖作用最强,而且其代谢产物也具有降糖活性,其降糖作用持续的时间也最长,超过24小时以上,可导致严重低血糖,因此使用时需要特别小心;也因此,格列本脲在临床上已经很少使用 。
3、需要根据不同的血糖水平来选择不同的磺脲类药物
如果只是单纯的餐后血糖升高,选择 格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特等短效磺脲类降糖药,餐前30分钟服用,就比较合适;因为短效磺脲类降糖药,作用快、持续时间短,既可以降低餐后升高的血糖,又可避免下一餐餐前的低血糖;对于空腹血糖升高和口服和餐后都升高的糖尿病患者,可以选择格列齐特缓释片和格列美脲等长效降糖药,在体内持续发挥降糖作用;具体选择哪一种磺脲类药物,还是需要听从糖尿病医生的建议,不要擅作主张;
4、初次使用磺脲类药物一定要从小剂量开始
磺脲类降糖药,作用快,效果强,初次使用一定要从 小剂量开始,如果跟其他降糖药合用更要注意;并定期监测血糖,根据血糖监测结果逐步调整剂量,一般每 1 2 周调整一次。
5、两种磺脲类药物或磺脲类与格列奈类不可以联合使用
当单用一种磺脲类药物,无法良好控制血糖的时间,可以与其他种类降糖药联合使用;但是,两种磺脲类药物、磺脲类与格列奈类药物不可以同时应用;
6、长效降糖药并不一定比短效降糖药好
长效磺脲类降糖药,如格列美脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片等,每天只需要服用1次,即可持续降低血糖,对于血糖较高及服药依从性差的糖尿病患者是比较合适的;但是,并不是所有的患者都适合使用长效降糖药;对单纯餐后高血糖的患者,及容易发生低血糖的患者、饮食不规律的患者,老年糖尿病患者,短效磺脲类降糖相对更安全;
7、肾功能不全时, 除格列喹酮外,其他磺脲类降糖必须减量或禁用
磺脲类降糖药及其代谢产物都有着较强的降糖作用;除格列喹酮外,其他磺脲类降糖药主要是通过肾脏排泄,在肾功能受损的情况下,药物自身及其代谢产物的代谢速度变慢,容易在体内蓄积,引起低血糖和肾功能的进一步损害,因此必须避免使用或减量使用,并密切监测血糖和肾功能。短效降糖药格列喹酮,主要 经肝脏代谢,只有5%经肾脏排出,是磺脲类降糖药中唯一不以肾脏为主要排泄途径的药物, 比较适合糖尿病肾病或糖尿病合并轻中度肾功能不全的患者使用, 不会因药物及其代谢产物在体内蓄积而产生危害 。
8、注意消渴丸和复方二甲双胍等药物中都含有格列本脲
格列本脲是降糖作用最强、降糖持续时间最长的磺脲类降糖药;在 消渴丸、复方二甲双胍、二甲双胍/格列本脲等药物中都含有格列本脲(以前也称优降糖),使用时一定要注意;临床工作中,经常遇到同时使用消渴丸和格列齐的情况,这种联合使用是错误的,非常危险;切记:消渴丸不是纯中药制剂,每10 粒消渴丸中含有 2.5 mg的格列本脲,一定不要与其他磺脲类降糖药联合使用;另外也要当心,那些宣传对糖尿病有调理作用的保健品,有些是属于不法保健品,里面就加有这种药;
9、使用磺脲类降糖药治疗后,空腹血糖仍然偏高的原因
使用磺脲类降糖药后,空腹血糖仍然升高,这是什么原因?
1)没有很好地控制饮食、增加运动量导致血糖控制不佳;
2)、感染、发热、炎症、应激状态及围手术期都有可能导致血糖偏高;
3)、与有些药物合用导致的血糖升高:如糖皮质激素、 噻嗪类药物或其他利尿剂、口服避孕药、 精神科用药 等,都可能引起血糖升高 ;
4)、注意排除药“苏木杰现象”:即夜间发生低血糖导致清晨反应性高血糖;
5)、因为擅自减量或其他原因导致的治疗不足引起的空腹血糖升高;
6)、是由于磺脲类药物继发性失效所致;
10、磺脲类降糖药与磺胺类抗菌药有交叉过敏
磺胺类药物是人工合成的抗菌药,曾被广泛使用,但是因过敏等不良反应较多,现在,在临床上已经很少应用。而在格列本脲、格列吡嗪等磺脲类降糖药中(也称为磺酰脲类)含有与磺胺类药一样的基团——对氨基苯磺酰胺基,因此磺脲类降糖药容易与磺胺类发生药物交叉过敏反应。对有过敏体质的患者,使用时一定要慎重,对有磺胺类药物过敏史的患者绝对不能使用。
格列美脲等磺脲类降糖药,临床应用广泛,在服用这类药物期间一定要注意上面的十大注意使用,以便能够更好地控制血糖;
十大类降糖药物的特点及用药注意事项,值得收藏
作者:中山大学孙逸仙纪念医院 何红艳
随着糖尿病患病率的逐年递增,大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。口服降糖药物种类较多,因作用机制不同和作用特点也不同,在药物的选择上应因人因病因药而异,不能一概而论,接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项,其中口服降糖药八类,注射用降糖药两类。
一、双胍类药物
代表药物:二甲双胍
作用机制:改善胰岛素敏感性,还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点:降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益;是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选(一线)用药。
缺点:胃肠道反应多见。
注意事项:餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应,长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂
代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
作用机制:抑制糖苷键水解,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。
优点:不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点:初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项:禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物
代表药物:格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制:促进胰岛素的分泌。因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点:降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者;作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选,或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点:易发生低血糖风险及体重增加。肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。
注意事项:对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。而短效制剂格列吡嗪、格列喹酮,因为作用时间短,发生低血糖反应的风险较小。磺酰脲类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药,但注意不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。
四、格列奈类药物
代表药物:瑞格列奈、那格列奈。
作用机制:促进胰岛素分泌。
优点:作用时间快,也被称为餐时血糖调节药,特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激,不容易引起低血糖,也不易引起体重增加。
缺点:作用时间短暂,对空腹血糖控制欠佳。
注意事项:此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈,因为其代谢产物绝大部分经过胆汁排泄,仅有少量经由肾脏排泄。
五、噻唑烷二酮类药物
代表药物:吡格列酮、罗格列酮。
作用机制:降低胰岛素抵抗,改善胰岛素的敏感性。
优点:对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好,单独用药不引起低血糖。
缺点:起效较慢,心功能不全患者可增加心衰风险(心功能3级以上禁用),老年妇女增加骨折的发生风险,因可引起水钠潴留,可导致体重稍增(与胰岛素联用更明显)等。
注意事项:不做一线用药,建议在其他类药物效果均不佳时再使用。心衰、肺水肿患者忌用。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限 2.5 倍的患者禁用本类药物。
六、DPP-4抑制剂
代表药物:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀
作用机制:降低肠促胰素(GLP-1)的失活,增加GLP-1在血液中的浓度,促进胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖。
优点:一般不发生低血糖,不增加体重,无胃肠道反应,安全性和耐受性高。
缺点:普遍价格较高。有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应,但发生率很低。
注意事项:注意有严重超敏反应发生的可能。心衰患者避免选择沙格列汀。
七、GLP-1受体激动剂
代表药物:利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。
作用机制:激动GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空,通过中枢性食欲抑制来减少进食量。
优点:能较好的控制血糖和降低体重,用于二甲双胍类和磺脲类不能有效控制血糖的患者的治疗。
缺点:常见的不良反应是胃肠道不适,主要有恶心、呕吐、腹泻等症状,但多数患者随着使用期限的延长能够逐渐适应。
注意事项:严重胃肠道疾病患者、妊娠期和哺乳期妇女以及儿童不推荐使用;若怀疑发生胰腺炎,应该立即停用。
八、SGLT-2抑制剂
代表药物:达格列净、恩格列净、卡格列净等。
作用机制:抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出来降血糖。
优点:低血糖发生风险低,有降体重、降血压、降尿酸作用;同时有肾脏、心血管保护作用。
缺点:个别患者用该类药物后易发生泌尿生殖系感染。
注意事项:可增加尿路及生殖道感染风险,患者应适量增加饮水,并保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗。对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。
九、胰岛素类药物
代表药物:动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物;按照起效的快慢,人胰岛素又分为短效(如人胰岛素R)、中效(如人胰岛素N)、预混(如人胰岛素30R)。胰岛素类似物有速效(如门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、预混(如门冬胰岛素30、赖脯胰岛素25)、长效(甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素)。
作用机制:药理作用与胰岛素相同。
优点:因胰岛素类似物更符合人体胰岛素分泌模式,目前临床应用较多,具有不增加体重、注射时间灵活、低血糖发生率低的优点,目前在临床应用较广。胰岛素尤其适用于口服降糖药治疗血糖控制不佳者。对于新诊断但血糖很高的 2 型糖尿病患者,尤其是体重下降者,此时可以首选胰岛素治疗。
缺点:低血糖和增加体重。
注意事项:当患者自觉有低血糖的症状却无法监测血糖时,不要等待,应立即口服高糖饮料或食物。
十、中成药
代表药物:消渴丸、消糖灵片、消渴降糖胶囊、降糖胶囊、十味降糖胶囊和糖维胶囊等。
作用机制:滋阴清热,补肾益精。
优点:利用中西药结合,充分发挥中医药的优势,从而提高糖尿病患者的 健康 水平。
缺点:降糖效果不明确。
注意事项:有的中成药复方制剂含有西药化学成分格列苯脲,比如消渴丸,使用时需注意避免与磺脲类药物联合使用。
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